Nature：不對稱的氨基酸α-芳基化修飾是開發(fā)新藥物的起點

氨基酸是蛋白的構(gòu)成單元（building block）。對氨基酸進行化學修飾允許科學家們能夠開發(fā)新的分子，這就為開發(fā)抗生素等新的醫(yī)學藥物提供起點。

在一項新的研究中，來自英國布里斯托大學化學學院的研究人員如今開發(fā)出一種新的修飾氨基酸的方法：將一個碳原子環(huán)連接到氨基酸分子的正中心。相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表在2018年10月4日的Nature期刊上，論文標題為“Asymmetric α-arylation of amino acids”。
 

圖片來自Nature, doi:10.1038/s41586-018-0553-9。

引入這種碳原子環(huán)的不同尋常的化學反應在此之前具有有限的應用，但是這項新的研究表明引入這種新的分子結(jié)構(gòu)特征能夠與一系列比之前更加廣泛的化學結(jié)構(gòu)兼容。

這種化學反應涉及將這個碳原子環(huán)從氨基酸的氮原子遷移到它的碳原子上，這是因為氨基酸以兩種鏡像形式存在，重要的是它在反應產(chǎn)物中保留著對起始鏡像結(jié)構(gòu)的記憶。

這種化學反應也很容易大規(guī)模進行，這使得合成新的藥物分子具有潛在的價值。Jonathan Clayden教授說，“這項研究讓我們能夠?qū)⒖茖W好奇心轉(zhuǎn)化為一種真正實用的構(gòu)建新型化學構(gòu)成單元的新方法。它將為科學家們提供一套全新的經(jīng)過修飾的氨基酸分子，用于產(chǎn)生新的藥物或經(jīng)過修飾的蛋白，從而能夠加快對天然的生化系統(tǒng)或疾病治療的理解。”（生物谷）

參考資料：

Daniel J. Leonard, John W. Ward & Jonathan Clayden. Asymmetric α-arylation of amino acids. Nature, 4 October 2018, 562(7725):165-166, doi:10.1038/s41586-018-0553-9.